药代 动力学人体药代 动力学的研究结果表明本品符合二室模型药代 动力学。氟康唑注射液药代 动力学氟康唑静脉注射与口服注射相似药代 动力学,多西他赛的药代 动力学1,健康成人口服单剂量(500mg片剂)本品药代动力学参数如下所示,-1/ 参数(n5)2。分布参考(动物实验)大鼠口服14C氨甲环酸时,大部分器官内的浓度与血液总浓度相同,给药2小时后出现最高浓度,肾脏和肝脏的血液浓度高于血液,其他器官的血液浓度低于血液。
100mg本品静脉给药,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5 ~ 8 mg/L,表观分布容积(Vd)接近于体液总量。本品血浆蛋白结合率低(11% ~ 12%),广泛分布于皮肤、囊泡液、腹腔液、痰液等组织和体液中,在尿液和皮肤中的药物浓度约为血液中的10倍。水疱性皮肤约2次;唾液、痰液、疱液、指甲的浓度接近血液;在脑膜炎中,本品在脑脊液中的浓度可达血药浓度的54% ~ 85%。
国外临床研究资料显示,患者注射3mg/m2的消特曲塞,药物浓度和时间呈三室模型。注射结束时,浓度达到峰值,然后迅速下降,然后进入缓慢消除阶段。静脉注射3mg/m2的雷替曲塞主要是药代动力学参数如下。根据27例肿瘤患者静脉输注雷替曲塞15分钟的计算,CL、CLr、Vss均为按实际体重校正后的结果。表解:Cmax:血药浓度峰AUC:血药浓度时间曲线下面积:CL:清除率CLr:肾清除率(n = 9) VSS:稳态分布体积t1/2β:第二相半衰期t1/2γ:消除半衰期表中括号内数据为变异系数(CV%)。
氟康唑静脉注射和口服药代 动力学有相似的特点。氟康唑口服吸收良好,静脉给药后血药浓度(和全身生物利用度)可达同剂量浓度的90%以上。口服吸收不受饮食影响。空腹状态下,服用氟康唑后0.5±1.5小时血药浓度达到峰值,血浆消除半衰期接近30小时。血浆浓度与剂量成正比。氟康唑每日一次给药45天后可达到其稳态浓度的90%。
表观分布体积接近体内总含水量。氟康唑的血浆蛋白结合率较低(11.12%)。研究表明,氟康唑能很好地渗透到各种体液中。氟康唑在唾液和痰液中的浓度与血浆中的浓度相似。在真菌性脑膜炎患者的脑脊液中,氟康唑的浓度约为同时期血浆浓度的80%。氟康唑在角质层、表皮和汗液中可达到较高浓度,甚至超过其血清浓度。氟康唑可以在角质层中积累。
4、艾瑞昔布的 药代 动力学人体药代 动力学研究结果表明本品符合二房室药代 动力学型号。根据-0/动力学参数,可以知道:aricoxib的剂量与药代动力学参数(。2.空腹时,口服单剂量多瑞昔布后约2小时可达到Cmax,Cmax和AUC大致与剂量成正比。
在空腹状态下,原药的血浆半衰期约为20小时。尿中游离代谢物排泄率为40%,酶解后尿中代谢物总排泄率为50%。3.空腹和餐后给药90mg/123,456,789-0/123,456,789-1/结果显示,餐后给药的AUC和Cmax显著高于空腹给药,但Tmax和t1/2无显著差异。4.200mg单剂量组和200mg多剂量组(每天2次,共11天),原研药Aricoxib药代动力学参数(TMAX,Cmax,t1/2β,AUC0t等主要药物。).
5、妥塞敏的 药代 动力学1。健康成人单剂量(500mg片剂)本品在血液中的药代动力学-2如下:单剂量(500mg片剂)。2.分布参考(动物实验)大鼠单剂量口服14C氨甲环酸时,大部分器官内的浓度与总血药浓度相同,最高浓度出现在给药后2小时。肾脏和肝脏的血液浓度高于血液,其他器官的血液浓度低于血液。3.代谢和排泄健康成人单剂量口服500mg或250mg氨甲环酸片后,吸收迅速。
6、骁悉的 药代 动力学口服或静脉给药后,吗替麦考酚酯迅速完全代谢为活性代谢物MPA。药物口服吸收迅速,基本完全。MPA的代谢是以酚化葡糖醛酸麦考酚酸(MPAG)的形式进行的,它没有药理活性。静脉注射时体内可检测到原药吗替麦考酚酯,停止注射或口服后不久(约5分钟)吗替麦考酚酯浓度低于定量下限(0.4μg/ml)。吸收:12名健康志愿者口服霉酚酸酯的平均绝对生物利用度相当于静脉注射的94%(按MPA的AUC计)。
肾移植患者每日服用1.5gbid时,食物(27克脂肪,650卡路里)对吸收程度(根据MPA的AUC)没有影响。但是,食物使MPA的Cmax降低40%(见[用法用量])。分布:12名健康志愿者静脉注射MPa和口服MPA的平均(标准差)表观分布体积分别为3.6±1.5和4.0±1.2 L/kg。在临床对应的浓度下,97%的MPA与血浆白蛋白结合。
7、药物 动力学的 参数消除是指药物在体内不可逆的损失,主要包括代谢和排泄。速度与剂量之间的排便常数k称为表观一级消除速度常数,简称消除速度常数。它的单位是时间的倒数,k的值可以衡量药物从体内消除的快慢。药物从体内消除的途径有三种:肝代谢、肾排泄、胆汁排泄和肺呼吸排泄,所以药物消除速率常数k等于各代谢和排泄过程的速率常数之和,即KKb Ke Kbi Klu 消除速率常数是相加的,所以根据各途径的速率常数与k的比值就可以得到各途径消除药物的得分。
药物的生物半衰期与消除速率常数的关系如下:因此,t1/2也是衡量药物消除速率的重要参数之一。药物的生物半衰期长,也就是说在体内消除缓慢,滞留时间长,一般来说,正常人的药物半衰期基本差不多。如果药物的生物半衰期发生变化,则表明个体的消除器官功能发生了变化,比如肾功能、肝功能低下的患者,药物的生物半衰期会明显延长。