在西妥 ximab注射液的药代动力学临床试验中,研究了西妥 ximab单药及与化疗或放疗联合用药的药代动力学特征。结果表明西妥 ximab一线治疗晚期非小细胞肺癌与NP化疗相似,然而,联合西妥 ximab组的患者具有更高的疾病控制率、更快的临床症状缓解和可耐受的毒性反应。
表皮生长因子受体在非小细胞肺癌患者中过度表达,淋巴结转移的可能性越大,预后越差。本文比较了Irbil (西妥 ximab)联合NP方案(长春瑞滨 顺铂)与单用NP方案一线治疗非小细胞肺癌的近期疗效和副作用。Erbitux (西妥 ximab)是一种特异性结合表皮生长因子受体的单克隆抗体。当这种药物与表皮生长因子受体的细胞外部分结合时,可以阻断受体介导的信号转导通路,同时还可以引起表皮生长因子在体内被吞噬和降解,并诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性,杀死表达表皮生长因子受体的肿瘤细胞,抑制过度表达表皮生长因子受体的肿瘤细胞的增殖,促进肿瘤。
Erbitux (西妥 ximab)可与表皮生长因子受体特异性结合,后者可通过抑制细胞增殖、促进细胞凋亡、抑制血管生成和转移而发挥作用。结果表明西妥 ximab一线治疗晚期非小细胞肺癌与NP化疗相似。然而,联合西妥 ximab组的患者具有更高的疾病控制率、更快的临床症状缓解和可耐受的毒性反应。
建议初始剂量为400mg/m2,滴速120分钟,滴速应控制在5ml/min以内。维持剂量为每周250mg/m2,滴注时间不少于60分钟。预先给予H1受体阻滞剂可以预防输血反应。使用前不要摇晃或稀释。【规格】每50毫升含本品100毫克。【储存】在2 ~ 8℃下可储存12小时以上,在20 ~ 25℃下可储存8小时以上。
3、 西妥昔单抗注射液的用法用量建议检测EGFR;在有经验的实验室中,根据经验证的方法;西妥西妥珠单抗必须在有抗癌药使用经验的医生指导下使用。在用药期间和用药后一小时内,必须密切监测患者的情况,必须配备复苏设备。在首次输注本产品之前,患者必须接受抗组胺治疗,并且建议在每次后续使用本产品之前对患者进行该治疗。这种产品每周服用一次。最初的测量是400mg/㎡体表面积,之后每周250mg/㎡体表面积。
4、 西妥昔单抗注射液的药代动力学在临床试验中,研究了西妥 ximab单药及其与化疗或放疗联合用药的药代动力学特征。当静脉滴注剂量为5 ~ 500 mg/㎡体表面积/周时,本品呈现剂量依赖性药代动力学特征。本品初始剂量为400mg/㎡体表面积时,平均分布体积与血容量大致相同(2.9 l/㎡: 1.5 ~ 6.2 l/㎡),平均Cmax(标准差)为185±55ug/mL,平均清除率为0.022L/h/㎡体表面积。
单药治疗3周后,本品的血清浓度达到稳态水平。第3周的平均峰值浓度为155.8微克/毫升,第8周为151.6微克/毫升,相应的平均谷值浓度为41.3微克/毫升和55.4微克/毫升。该产品与伊立替康组合的平均谷浓度在第12周为50.0微克/毫升,在第36周为49.4微克/毫升。抗体的代谢可能受到多种方式的影响,这些方式可以将抗体降解成小分子,如短肽和氨基酸。
5、 西妥昔单抗的不良反应本品耐受性良好,大部分不良反应可耐受。最常见的是痤疮样皮疹、疲劳、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、发烧和便秘。其他不良反应包括白细胞计数减少和呼吸困难。大多数皮肤毒性反应(痤疮样皮疹、皮肤干燥、裂伤和感染等。)可以自然消失。少数患者可能出现严重过敏反应、输血反应、败血症、间质性肺病、肾衰竭、肺栓塞和脱水。在单独接受本品和本品与伊立替康联合治疗的患者中,分别有5%和10%的患者因不良反应退出治疗。
6、 西妥昔单抗的介绍本品可特异性结合正常细胞和各种癌细胞表面表达的EGF受体,竞争性阻断EGF与其他配体如转化生长因子α (TGFα)的结合。该产品是抗EGF受体的IgG1单克隆抗体,特异性结合后,可通过抑制EGF受体结合的酪氨酸激酶(TK)阻断细胞内信号转导通路,从而抑制癌细胞增殖,诱导癌细胞凋亡,减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。